Lisosan G (LG) è una farina di grano fermentata contenente polifenoli, acido alfa-lipoico, acidi grassi polinsaturi e vitamine con proprietà antiossidanti e antinfiammatorie (Gabriele et al., 2018). Questi costituenti sono spesso caratterizzati da instabilità chimica, bassa solubilità e biodisponibilità nonché scarso assorbimento, che ne limitano l'applicazione terapeutica. L‘impiego di liposomi, sistemi nanoparticellati che possono incorporare composti con diverse proprietà chimico-fisiche, consente di proteggere le componenti bioattive dalla degradazione, aumentarne la solubilità, modularne il rilascio e facilitarne la diffusione attraverso le membrane biologiche (Hendawy, 2021). In questo studio, abbiamo formulato e caratterizzato liposomi contenenti l'estratto acquoso di LG per la somministrazione orale. È stato utilizzato il polimero enterico Eudragit® per proteggere i liposomi dall'ambiente gastrico, e sono state ottenute vescicole unilamellari di circa 100 nm. È stata quindi valutata la Ioro stabilità in fluidi gastrointestinali simulati, la Ioro potenziale tossicità nelle cellule intestinali umane HT-29, tramite saggio MTT e gli effetti sulla produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) intracellulari, rilevati in seguito all'esposizione delle cellule alla DCFH-DA, una sonda fluorescente permeabile alla membrana cellulare. I risultati hanno mostrato gastro-resistenza degli Eudragit-liposomi, che non hanno alterato la vitalità delle cellule HT-29, non differendo tra LG libero e LG internalizzato nel liposoma. lnoltre, gli Eudragit-liposomi non hanno indotto variazioni dei livelli intracellulari dei ROS. I liposomi rappresentano pertanto un sistema efficiente per la veicolazione di estratti ottenuti da alimenti complessi e, se formulati correttamente, possono offrire protezione dalla degradazione fisiologica senza effetti tossici sulle cellule intestinali.

Inclusione di un estratto di farina di grano fermentata in liposomi per la somministrazione orale: effetto su cellule intestinali HT-29

Elena Tomassi
Primo
;
Daniela Lucchesi
Secondo
;
Veronica Sancho;
2023-01-01

Abstract

Lisosan G (LG) è una farina di grano fermentata contenente polifenoli, acido alfa-lipoico, acidi grassi polinsaturi e vitamine con proprietà antiossidanti e antinfiammatorie (Gabriele et al., 2018). Questi costituenti sono spesso caratterizzati da instabilità chimica, bassa solubilità e biodisponibilità nonché scarso assorbimento, che ne limitano l'applicazione terapeutica. L‘impiego di liposomi, sistemi nanoparticellati che possono incorporare composti con diverse proprietà chimico-fisiche, consente di proteggere le componenti bioattive dalla degradazione, aumentarne la solubilità, modularne il rilascio e facilitarne la diffusione attraverso le membrane biologiche (Hendawy, 2021). In questo studio, abbiamo formulato e caratterizzato liposomi contenenti l'estratto acquoso di LG per la somministrazione orale. È stato utilizzato il polimero enterico Eudragit® per proteggere i liposomi dall'ambiente gastrico, e sono state ottenute vescicole unilamellari di circa 100 nm. È stata quindi valutata la Ioro stabilità in fluidi gastrointestinali simulati, la Ioro potenziale tossicità nelle cellule intestinali umane HT-29, tramite saggio MTT e gli effetti sulla produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) intracellulari, rilevati in seguito all'esposizione delle cellule alla DCFH-DA, una sonda fluorescente permeabile alla membrana cellulare. I risultati hanno mostrato gastro-resistenza degli Eudragit-liposomi, che non hanno alterato la vitalità delle cellule HT-29, non differendo tra LG libero e LG internalizzato nel liposoma. lnoltre, gli Eudragit-liposomi non hanno indotto variazioni dei livelli intracellulari dei ROS. I liposomi rappresentano pertanto un sistema efficiente per la veicolazione di estratti ottenuti da alimenti complessi e, se formulati correttamente, possono offrire protezione dalla degradazione fisiologica senza effetti tossici sulle cellule intestinali.
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