CINECA IRIS Institutional Research Information System
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EnglishSixteen new phenyl alkyl ether derivatives (12, 14-28) of the 5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylacetamide (DPA) class were synthesized and evaluated in a competition binding assay against [(3)H]PK11195 using 18 kDa translocator protein (TSPO) derived from rat kidney mitochondrial fractions. All analogues showed superior binding affinities for TSPO compared to DPA-713 (5) and DPA-714 (6). Picomolar affinities were observed for this class of TSPO ligands in this assay for the first time, with phenethyl ether 28 showing the greatest affinity (Ki = 0.13 nM). Additionally, all analogues increased pregnenolone biosynthesis (134-331% above baseline) in a rat C6 glioma cell steroidogenesis assay.
| Autori interni: | |
| Autori: | Banister SD;Beinat C;Wilkinson SM;Shen B;Bartoli C;Selleri S;Da Pozzo E;Martini C;Chin FT;Kassiou M |
| Titolo: | Ether analogues of DPA-714 with subnanomolar affinity for the translocator protein (TSPO). |
| Anno del prodotto: | 2015 |
| Digital Object Identifier (DOI): | 10.1016/j.ejmech.2015.02.004 |
| Appare nelle tipologie: | 1.1 Articolo in rivista |
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