Phosphonoacetamido(oxy) groups have proven to be good mimics of the diphosphate portion in geranylgeranyl protein transferase I (GGTase I) inhibitors. The introduction of small alkyl groups (Me, Et) into the diphosphate mimic moiety caused a further decrease in collateral farnesyl protein transferase (FTase) inhibitory activity, thereby improving GGTase I over FTase selectivity.

Stable analogues of geranylgeranyl diphosphate endowed of improved geranylgeranyl vs. farnesyl protein transferase inhibitory selectivity

MINUTOLO, FILIPPO;BERTINI, SIMONE;BETTI, LAURA;DANESI, ROMANO;GIANNACCINI, GINO;PLACANICA, GIORGIO;RAPPOSELLI, SIMONA;MACCHIA, MARCO
2003

Abstract

Phosphonoacetamido(oxy) groups have proven to be good mimics of the diphosphate portion in geranylgeranyl protein transferase I (GGTase I) inhibitors. The introduction of small alkyl groups (Me, Et) into the diphosphate mimic moiety caused a further decrease in collateral farnesyl protein transferase (FTase) inhibitory activity, thereby improving GGTase I over FTase selectivity.
Minutolo, Filippo; Bertini, Simone; Betti, Laura; Danesi, Romano; G., Gervasi; Giannaccini, Gino; C., Papi; Placanica, Giorgio; Rapposelli, Simona; Macchia, Marco
File in questo prodotto:
Non ci sono file associati a questo prodotto.

I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.

Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: http://hdl.handle.net/11568/188263
 Attenzione

Attenzione! I dati visualizzati non sono stati sottoposti a validazione da parte dell'ateneo

Citazioni
  • ???jsp.display-item.citation.pmc??? 1
  • Scopus 6
  • ???jsp.display-item.citation.isi??? 4
social impact